Изониазид

Главная → Энциклопедия → И → Изониазид

Гидразид изоникотиновой кислоты.

Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при +120 °С в течение 12 мин.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь; в течение 6-24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.

Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К «быстрым инактиваторам» относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к «медленным (слабым)» — выделяющих менее 10 %.

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1-3 приема (после еды).

Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

Лечение длительное.

Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс 2 мес.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).

Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.

Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через З0 мин после инъекции.

Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение 30-60 с. Курс лечения 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).

Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутримышечно по 100-125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки.

При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1-1, 5 ч. Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.

Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения — в течение 1-6 мес ежедневно.

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина — внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ.

Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.

Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.

Формы Выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10% раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы при температуре не выше +10 °С.

Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше +10 °С не более 48 ч.

Изониазид в виде специальной лекарственной формы (раствор «Изонинидез» — Solutio <>) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости.

Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании.

Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза).

Применяют однократно, вводя 2,0-2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции.

Форма Выпуска: в стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре от 0 °С до +20 °С.

dus 3 edan цена

АПТЕКА ИФК

Пластика живота хирург